カルバマゼピンとSoluplus®固形混合物:DSCによる研究

カルバマゼピンは一般的な薬物であり、水溶性に乏しく、結晶形態では腸管透過性に乏しい です。Soluplus®のような界面活性剤を添加すると、結晶化度を調節することによって溶解性と浸透性の両方を改善することができます。示差走査熱量測定は、Soluplus®との固体混合物に おけるカルバマゼピンの熱挙動および結晶化度の変化を研究するのに役立ちます。

カルバマゼピン(CBZ)はてんかんや双極性障害の治療薬としてよく知られています。しかし、水溶性が低いため、その使用は制限されています。実際、生物薬剤学分類システム(BCS)によれば、カルバマゼピンはクラスIIの薬剤です。クラスII薬は溶解度が低く、腸管透過性が高いです。医薬製剤では、この種の薬物の溶解度を高めることが主な目的です。両親媒性のポリビニルカプロラクタム-酢酸ビニル-ポリエチレングリコールグラフト共重合体であるSoluplus®を添加することにより、カルバマゼピンの溶解度を微調整することができます[1]。Soluplus®はカルバマゼピンと固体分散体を形成し、カルバマゼピンの融点を低下させ、融解後の結晶性を抑制します。ここでは、示差走査熱量測定(DSC)が、Soluplus®と組み合わせてカルバマゼピンの固体分散体を形成する際の結晶形の変化の研究をどのようにサポートできるかを示すことを目的とします[2]。

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