Zdolność płynięcia, rozpuszczalność, konsystencja, czystość i stabilność to parametry, które należy brać pod uwagę przy optymalizacji proszków farmaceutycznych. Szeroka gama aparatury analitycznej zorientowanej na badania proszków farmaceutycznych w rzeczywistych warunkach może pomóc w udoskonaleniu skuteczności produktu.
Pogłęb swoją wiedzę na temat właściwości cząstek, aby tworzyć bardziej przewidywalne formulacje. Zyskaj wgląd w charakterystykę płynięcia proszków na wszystkich etapach – od formulacji do produkcji. Zapobiegaj wpływowi nieuwzględnionych warunków środowiskowych na wydajność i jakość produkcji.
Zyskaj wiarygodne i powtarzalne wyniki dla parametrów, takich jak powierzchnia, wielkość i rozkład cząstek, gęstość nasypowa luźna i utrzęsiona, charakterystyka płynięcia proszku i inne. Otrzymaj wgląd we właściwości polimorficzne w temperaturach innych niż atmosferyczna dzięki dyfrakcji promieniowania rentgenowskiego. Identyfikuj aktywne składniki farmaceutyczne i substancje pomocnicze wykorzystując spektroskopię Ramanowską. Przygotuj próbki do spektrometrii mas sprzężonej z plazmą wzbudzaną indukcyjnie poprzez roztwarzanie w naczyniach zamkniętych.
Pobierz e-book „The Field Guide to Pharmaceutical Powder Characterization” i dowiedz się więcej.
Lektura obowiązkowa e-booka firmy Anton Paar: „The Field Guide to Pharmaceutical Powder Characterization”.
Poszerz wiedzę o materiałach i kontroluj proszki farmaceutyczne. Ten e-book, skoncentrowany na charakterystyce proszków farmaceutycznych i zawierający rzeczywiste dane pomiarowe pokazuje, jak radzić sobie z wyzwaniami związanymi z badaniami proszków farmaceutycznych, takimi jak zdolność płynięcia, rozpuszczalność i konsystencja w rzeczywistych warunkach.
Rozpuszczalność, szybkość rozpuszczania i konsystencja
Optymalizacja konsystencji preparatu leczniczego, szybkości rozpuszczania, dostępności biologicznej i ostatecznej charakterystyki wchłaniania ma kluczowe znaczenie podczas opracowywania, testowania i podawania leku. Jedną z podstawowych właściwości fizycznych, która bezpośrednio wpływa na każdy z tych parametrów, jest wielkość cząstek preparatu. Szybki i dokładny pomiar wielkości i rozkładu wielkości cząstek preparatu leczniczego oraz ich zmian w czasie i różnych warunkach często stanowi pierwszy krok opracowywania nowej formulacji.
Dodatkowo, znajomość powierzchni właściwej i porowatości preparatu farmaceutycznego w postaci proszku zapewnia jeszcze więcej informacji, szczególnie na temat rozpuszczalności i szybkości rozpuszczania. Konkretnie: im większa jest całkowita powierzchnia właściwa i im więcej porów jest obecnych w złożu proszku, tym lepsza rozpuszczalność i szybkość rozpuszczania. Dokładny pomiar wielkości cząstek jak i powierzchni właściwej oraz porowatości proszków farmaceutycznych ma kluczowe znaczenie dla optymalizacji konsystencji i dostarczania leku do miejsca jego działania. Istotna jest również kontrola szybkości uwalniania leku w organizmie pacjenta.
Płynięcie proszku
Przetwarzanie, przechowywanie i operacje związane z proszkami w skali przemysłowej powodują problemy, które zazwyczaj nie występują w skali pilotażowej. Wiele proszków wykazuje znaczną zależność swojego zachowania od warunków otoczenia, w których się znajdują (np. temperatura i wilgotność). Te zmiany w zachowaniu wyrażają się w zmianach właściwości, takich jak zdolność płynięcia, kohezja, skłonność do aglomeracji i wiele innych. Te zwykle niepożądane efekty mogą być problematyczne, gdy np. substancja pomocnicza i aktywne składniki farmaceutyczne ulegają rozdzielaniu lub segregacji. Ta zmiana właściwości płynięcia może stanowić wyzwanie podczas przetwarzania i napełniania.
Określenie właściwości reologicznych proszku zależnych od temperatury/wilgotności umożliwia określenie charakterystyki płynięcia i właściwości mechanicznych proszków farmaceutycznych. Przeanalizuj swoje formulacje w postaci proszków i upewnij się, że przygotowywane są one we właściwy sposób. Poznaj właściwości płynięcia dzięki reologii proszków, zapewniając efektywne i bezproblemowe przetwarzanie, transport i mieszanie.
Pakowanie i tabletkowanie
Gęstość w stanie stałym jest ważną właściwością proszków farmaceutycznych – leków lub substancji pomocniczych. Gęstość nasypowa luźna i utrzęsiona są związane z właściwościami płynięcia proszku. Zdolność płynięcia proszku, w szczególności dodatku lub substancji pomocniczej, jest ważna dla określenia, w jaki sposób ten dodatek wpłynie na proces granulacji lub tabletkowania. Dobra zdolność płynięcia zapewnia odpowiednie, jednolite napełnianie kapsułek, pozwalając uzyskać stałą wagę i dawkę.
Określenie otwartej porowatości tabletki jest kluczowe dla zrozumienia wielu różnych właściwości tabletek, w tym wytrzymałości i trwałości. Porowatość jest ważna również przy zapobieganiu pękaniu substancji pomocniczej podczas kompresji tabletek.
Pomiary piknometrii gazowej dostarczają danych o gęstości objętościowej szkieletu, które pozwalają ocenić informacje o płynięciu proszku i porowatości tabletek.
Czystość, stabilność i stopień krystaliczności (XRD i SAXS)
Długoterminowa stabilność proszków farmaceutycznych oraz to, jak wpływają na nią przykładowo warunki przechowywania i pakowania stanowią krytycznie istotne cechy. Metody takie jak dyfrakcja promieniowania rentgenowskiego (XRD) i rozpraszanie promieniowania rentgenowskiego pod małymi kątami padania (SAXS), mogą zostać wykorzystane do analizy proszków pod kątem efektów starzenia, które wpływają na stopień krystaliczności (stosunek części amorficznych do faz krystalicznych) lub powodują inne zmiany strukturalne. Wraz z upływem czasu zachodzić będą istotne zmiany, zależne również od warunków przechowywania proszków. Metody SAXS i XRD pozwalają na pomiar próbek w warunkach otoczenia i poza nimi (a także in situ, jeśli jest to wymagane), dając istotny wgląd w proces starzenia się, stabilność, odpowiednie pakowanie i optymalne warunki przechowywania.
Struktura krystaliczna każdego aktywnego składnika farmaceutycznego (API) określa stabilność produktu, jego rozpuszczalność i ostatecznie jego biodostępność. XRD jest standardową metodą identyfikacji faz krystalicznych i prowadzenia badań polimorfizmu API wykorzystywaną do określania postaci obecnych w proszku.
Przygotowanie próbek do analizy czystości elementarnej
Ponieważ zanieczyszczenia pierwiastkowe stanowią nie tylko zagrożenie toksykologiczne dla pacjenta, ale mogą również wpływać na jakość i skuteczność produktów farmaceutycznych, analiza elementarna odgrywa ważną rolę podczas działań rozwojowych i kontroli jakości farmaceutyków.
Zliczenie zanieczyszczeń pierwiastkowych jest wykonywane za pomocą ICP-OES lub ICP MS w połączeniu z niezawodnymi technikami przygotowania próbek takimi jak roztwarzanie w kwasie wspomagane mikrofalami. Zastosowanie tej konkretnej metody przygotowania próbek zapewnia doskonały odzysk, niskie wahania i wysoką przepustowość próbek.
Identyfikacja próbek
Przemysł farmaceutyczny jest jednym z najbardziej regulowanych rynków światowych. Gwarantuje to jakość produktu i minimalizuje ryzyko dla pacjentów na całym świecie. Testy identyfikacyjne są wymagane przez międzynarodowe farmakopee i wytyczne GMP dla wszystkich API, substancji pomocniczych, produktów leczniczych i materiałów opakowaniowych. Zgodnie z rozdziałami 197 i 858 Farmakopei Amerykańskiej, testy identyfikacyjne mogą być prowadzane przy użyciu spektroskopii Ramana i muszą być zwalidowane zgodnie z USP 1225.
W celu szybkiej oceny, czy dana partia nadaje się do dalszego użytku, czy też należy ją odrzucić potrzebne są szybkie i dokładne metody. Rozwiązania z zakresu testów identyfikacyjnych muszą spełniać wymagania Części 11 Tomu 21 Kodeksu Przepisów Federalnych (CFR) FDA, a także zapewniać integralność danych i pełną ścieżkę audytu.