Charakterizace farmaceutických prášků

Charakterizace farmaceutických prášků

ANALYTICKÉ PŘÍSTROJE PRO CHARAKTERIZACI FYZIKÁLNÍCH VLASTNOSTÍ FARMACEUTICKÝCH PRÁŠKŮ

Sypnost, rozpustnost, konzistence, čistota a stabilita jsou parametry, které je třeba zohlednit při optimalizaci farmaceutických prášků. Široká škála analytických přístrojů zaměřených na charakterizaci farmaceutických prášků v autentických podmínkách vám pomůže zdokonalit účinnost výrobku.

Prohloubení vašich znalostí o vlastnostech částic vede k předvídatelnějším recepturám. Pochopte všechny fáze sypného chování vašich prášků – od receptury až po výrobu. Dbejte na to, aby neuvážené podmínky prostředí neovlivňovaly efektivitu a kvalitu výroby.

Získejte spolehlivé a opakovatelné výsledky parametrů, jako je plocha povrchu, velikost a distribuce částic, sypná a setřesná hustota, sypné vlastnosti prášku a další. Získejte přehled o vlastnostech polymorfů při teplotách jiných než okolních pomocí rentgenové difrakce. Identifikujte účinné a pomocné látky pomocí Ramanovy spektroskopie. Připravte vzorky pro hmotnostní spektrometrii s indukčně vázaným plazmatem pomocí rozkladu v uzavřené nádobě.

Stáhněte si e-knihu „Praktický průvodce charakterizací farmaceutických prášků“ a přečtěte si další informace.

E-kniha od společnosti Anton Paar, kterou si musíte přečíst: „Praktický průvodce charakterizací farmaceutických prášků“

Zdokonalte své znalosti materiálů a mějte kontrolu nad farmaceutickými prášky. Tato e-kniha, zaměřená na charakterizaci farmaceutických prášků a obsahující reálná data z měření, vám poradí, jak se vypořádat s problémy farmaceutických prášků, jako je sypnost, rozpustnost a konzistence, v reálných podmínkách.

Zde si přečtěte další informace

Rozpustnost, rychlost rozpouštění a konzistence

Optimalizace konzistence receptury léků, rychlosti rozpouštění, biologické dostupnosti a případného absorpčního chování má zásadní význam při vývoji, testování a podávání léčiv. Jednou z hlavních fyzikálních vlastností, která přímo ovlivňuje každý z těchto parametrů, je velikost částic receptury. Rychlé a přesné měření velikosti částic a rozvržení velikosti lékové receptury a jejich změn v čase a za různých podmínek je často prvním krokem při vývoji nové lékové receptury.

Plocha povrchu a pórovitost práškového farmaceutického přípravku navíc poskytují ještě více informací, zejména o rozpustnosti a rychlosti rozpouštění. Konkrétně platí, že čím větší je celkový povrch a čím více pórů se v prášku nachází, tím lepší je rozpustnost a rychlost rozpouštění. Přesné měření velikosti částic, povrchu a pórovitosti farmaceutických prášků má zásadní význam pro optimalizaci konzistence a podávání léčiv. Je také důležitá pro kontrolu rychlosti uvolňování léčiva u pacienta.  

Tok prášku

Zpracování a skladování prášků v průmyslovém měřítku a manipulace s nimi způsobuje problémy, které se v pilotním měřítku obvykle nevyskytují. Mnoho prášků vykazuje výraznou závislost chování na podmínkách prostředí, kterým jsou vystaveny (např. teplota a vlhkost). Tyto změny chování se projevují jako změny vlastností, jako je sypnost, koheze, sklon k aglomeraci – a mnoho dalších. Tyto obvykle nežádoucí účinky mohou být problematické, pokud se například pomocné a účinné farmaceutické látky separují nebo segregují. Tato změna sypných vlastností může představovat problém při zpracování a plnění.

Stanovení reologických vlastností prášku v závislosti na teplotě/vlhkosti umožňuje charakterizovat sypání a mechanické chování farmaceutických prášků. Analyzujte své práškové receptury a zajistěte správné podmínky přípravy. Pochopte sypné vlastnosti díky reologii prášků pro efektivní a bezchybnou přepravu, zpracování a míchání.

Balení a plnění

Hustota pevných látek je důležitou vlastností farmaceutických prášků – léčiv nebo pomocných látek. Sypná a setřesná hustota souvisí se sypnými vlastnostmi prášku. Sypnost prášku, zejména přídatné nebo pomocné látky, je důležitá pro určení toho, jak tato přídatná látka ovlivní proces granulace nebo tabletování. Dobrá sypnost zajišťuje vhodné a rovnoměrné plnění tobolek, takže je dosaženo konzistentní hmotnosti a dávkování.

Stanovení otevřené pórovitosti tablety je zásadní pro pochopení mnoha různých vlastností tablet, včetně pevnosti a trvanlivosti. Pórovitost je také důležitá pro prevenci lámání pomocné látky při lisování tablet.

Měření metodou plynové pyknometrie poskytuje údaje o skeletální hustotě, které umožňují vyhodnotit informace o sypání prášku a pórovitosti tablet.

Čistota, stabilita a procentuální krystalinita (XRD a SAXS)

Dlouhodobá stabilita farmaceutických prášků a to, jak například podmínky skladování a balení ovlivňují stabilitu těchto prášků, je předmětem klíčového zájmu. Pomocí metod, jako je rentgenová difrakce (XRD) a maloúhlový rozptyl rentgenového záření (SAXS), lze prášky analyzovat z hlediska vlivů stárnutí, které mění stupeň krystalinity (poměr mezi amorfními částmi a krystalickými fázemi) nebo způsobují jiné strukturní změny. Ty se v průběhu času a v závislosti na podmínkách skladování prášků podstatně mění.  SAXS a XRD jsou schopny měřit vzorky za okolních i jiných podmínek (a v případě potřeby i in situ), což poskytuje zásadní poznatky o stárnutí, stabilitě, vhodném balení a optimálních podmínkách skladování.

Krystalová struktura každé účinné farmaceutické látky (API) určuje stabilitu, rozpustnost a nakonec i biologickou dostupnost produktu. XRD je standardní metodou identifikace krystalických fází a provádění polymorfního screeningu účinných farmaceutických látek, aby bylo možné pochopit formy přítomné v prášku.

Příprava vzorku pro analýzu prvkové čistoty

Protože prvkové nečistoty představují nejen toxikologické riziko pro pacienta, ale mohou také ovlivnit kvalitu a účinnost farmaceutických výrobků, hraje jejich analýza důležitou roli při vývoji a kontrole kvality léčiv.

Kvantifikace prvkových nečistot se provádí pomocí ICP-OES nebo ICP MS spolu se spolehlivými technikami přípravy vzorků, jako je například mikrovlnný rozklad pomocí kyselin. Použití této konkrétní metody přípravy vzorků zajišťuje vynikající výtěžnost, nízké odchylky a vysokou kapacitu vzorků.

Identifikace vzorku

Farmaceutický průmysl je jedním z nejpřísněji regulovaných světových trhů. To zaručuje kvalitu výrobků a minimalizuje rizika pro pacienty po celém světě. Zkoušky identity jsou podle mezinárodních lékopisů a směrnic GMP vyžadovány pro všechny účinné farmaceutické látky, pomocné látky, léčivé přípravky a obalové materiály. Podle kapitol 197 a 858 amerického lékopisu lze provádět zkoušky identity pomocí Ramanovy spektroskopie a musí být validovány podle USP 1225.

K rychlému posouzení, zda je šarže vhodná k dalšímu použití, nebo zda je třeba ji odmítnout, jsou zapotřebí rychlé a přesné metody. Řešení pro zkoušky identity musí splňovat požadavky nařízení FDA CFR 21 část 11 a musí být zajištěna integrita dat a úplný audit trail.