Độ dẻo, độ hòa tan, nhất quán, tinh khiết và ổn định là các tham số cần được xem xét khi tối ưu hóa bột dược phẩm. Một loạt các thiết bị phân tích tập trung vào đặc tính của bột dược phẩm dưới điều kiện chân thực sẽ giúp bạn hoàn thiện hiệu quả của sản phẩm.
Nâng cao hiểu biết của bạn về các đặc tính của hạt để có được công thức dễ dự đoán hơn. Hiểu được hành vi chảy của bột ở mọi bước – từ khâu pha chế đến sản xuất. Ngăn chặn các điều kiện môi trường không được xem xét kỹ lưỡng ảnh hưởng đến hiệu quả và chất lượng sản xuất.
Đạt được kết quả có độ lặp lại đáng tin cậy cho các thông số như diện tích bề mặt, kích thước và phân phối của hạt, mật độ đóng và mật độ đập, đặc tính dòng bột và nhiều thông số khác. Thu thập thông tin về các đặc tính của polymorph ở nhiệt độ khác với nhiệt độ phòng qua kỹ thuật tia X phân tán. Nhận dạng thành phần hoạt chất và phụ liệu trong dược phẩm bằng phổ Raman. Chuẩn bị mẫu của bạn để tiến hành phép đo phổ khối plasma cảm ứng thông qua phương pháp tiêu hóa bằng bình kín.
Tải xuống sách điện tử “Hướng dẫn thực địa về đặc tính bột dược phẩm” và tìm hiểu thêm.
Sách điện tử không thể bỏ qua của Anton Paar: 'Hướng dẫn thực tế về Đặc điểm của Bột Dược phẩm'
Nâng cao hiểu biết về vật liệu và thực hiện kiểm soát trên bột dược phẩm. Cuốn sách điện tử này, tập trung vào đặc điểm của bột dược phẩm và chứa dữ liệu đo lường thực tế, hướng dẫn bạn cách giải quyết các thách thức của bột dược phẩm như khả năng lưu thông, tan hòa và đồng nhất dưới điều kiện thực tế.
Tính tan, tốc độ phân hủy và tính đồng nhất
Tối ưu hóa sự nhất quán của công thức thuốc, tốc độ giải phóng, sự hấp thụ sinh học và hành vi hấp thụ cuối cùng là rất quan trọng trong quá trình phát triển, kiểm tra và quản lý thuốc. Một trong những đặc tính vật lý chính ảnh hưởng trực tiếp đến mỗi thông số này là kích thước hạt của công thức. Đo nhanh chóng và chính xác kích thước hạt và sự phân bố kích thước của công thức thuốc cũng như cách chúng thay đổi theo thời gian và trong các điều kiện khác nhau thường là bước đầu tiên trong việc phát triển một công thức mới.
Ngoài ra, diện tích bề mặt và độ xốp của công thức dược phẩm dạng bột cung cấp thêm thông tin chi tiết, đặc biệt là về độ hòa tan và tốc độ hòa tan. Cụ thể: diện tích bề mặt càng lớn và số lượng lỗ rỗng trong bột càng nhiều thì độ hòa tan và tốc độ hòa tan càng tốt. Việc đo chính xác kích thước hạt cũng như diện tích bề mặt và độ xốp của bột dược phẩm là rất quan trọng để tối ưu hóa độ đồng nhất và khả năng phân phối thuốc. Điều này cũng quan trọng trong việc kiểm soát tốc độ giải phóng thuốc ở bệnh nhân.
Dòng chảy Bột
Việc xử lý, vận chuyển và lưu trữ bột ở quy mô công nghiệp gây ra những vấn đề thường không thấy ở quy mô thí điểm. Nhiều loại bột có sự phụ thuộc đáng kể vào các điều kiện môi trường mà chúng phải chịu (ví dụ: nhiệt độ và độ ẩm). Những thay đổi hành vi này thể hiện bằng các thay đổi trong các thuộc tính như khả năng chảy, tính kết dính, xu hướng hình thành cuộn - và nhiều hơn nữa. Những tác động thường không mong muốn này có thể gây vấn đề khi, ví dụ, chất phụ gia và thành phần dược phẩm hoạt động tách ra hoặc phân tách. Sự thay đổi tính chất dòng chảy này có thể gây ra thách thức trong quá trình xử lý và chiết rót.
Việc xác định tính chất lưu biến của bột phụ thuộc vào nhiệt độ/độ ẩm cho phép mô tả đặc điểm dòng chảy và hành vi cơ học của bột dược phẩm. Phân tích công thức bột của bạn và đảm bảo bạn thiết lập đúng điều kiện pha chế. Hiểu rõ tính chất lưu biến của bột để vận chuyển, xử lý và trộn hiệu quả và hoàn hảo.
Đóng gói và đóng viên
Mật độ rắn là một tính chất quan trọng của bột dược phẩm – thuốc hoặc tá dược. Mật độ tồn tại và mật độ chảy liên quan đến các tính chất chảy của bột. Sự dễ dàng trôi chảy của một bột, đặc biệt là của một chất phụ gia hoặc chất phụ trợ, là quan trọng trong việc xác định cách mà chất phụ gia đó sẽ ảnh hưởng đến quá trình tạo hạt hoặc tạo viên nén. Độ chảy tốt đảm bảo việc chiết viên nang được đồng đều và phù hợp để đạt được trọng lượng và liều lượng đồng đều.
Việc xác định độ xốp mở của viên nén rất quan trọng để hiểu được nhiều đặc tính khác nhau của viên nén, bao gồm độ bền và thời hạn sử dụng. Độ xốp cũng quan trọng trong việc ngăn ngừa tình trạng gãy tá dược trong quá trình nén viên nén.
Các phép đo pycnometry khí cung cấp dữ liệu về mật độ xương cho phép bạn đánh giá thông tin dòng chảy bột và độ xốp của viên nén.
Độ tinh khiết, độ ổn định, và phần trăm tinh thể (XRD và SAXS)
Tính ổn định lâu dài của các bột dược phẩm và cách mà điều kiện bảo quản và bao bì ví dụ như thế nào ảnh hưởng đến tính ổn định của các bột như vậy đều là các điểm quan trọng. Các phương pháp như nhiễu xạ tia X (XRD) và tán xạ tia X góc nhỏ (SAXS) có thể được sử dụng để phân tích bột nhằm tìm ra các hiệu ứng lão hóa làm thay đổi mức độ kết tinh (tỷ lệ giữa các phần vô định hình và pha tinh thể) hoặc tạo ra các thay đổi cấu trúc khác. Những điều này sẽ thay đổi đáng kể theo thời gian và điều kiện lưu trữ của bột. SAXS và XRD có khả năng đo mẫu dưới điều kiện nhiệt độ phòng và không phải nhiệt độ phòng (và tại chỗ, khi cần thiết) cung cấp thông tin quan trọng về quá trình lão hóa, ổn định, bao bì phù hợp và điều kiện lưu trữ tối ưu.
Cấu trúc tinh thể của bất kỳ thành phần dược phẩm hoạt tính (API) nào cũng quyết định độ ổn định, độ hòa tan và cuối cùng là khả dụng sinh học của sản phẩm. XRD là phương pháp tiêu chuẩn để xác định các pha tinh thể và tiến hành sàng lọc polymorph của APIs để hiểu rõ các hình thức hiện diện trong một bột.
Chuẩn bị mẫu để phân tích độ tinh khiết nguyên tố
Vì các tạp chất nguyên tử không chỉ tạo ra một rủi ro về độc học đối với bệnh nhân mà còn có thể ảnh hưởng đến chất lượng và hiệu quả của sản phẩm dược phẩm, việc phân tích chúng đóng một vai trò quan trọng trong quá trình phát triển và kiểm soát chất lượng của dược phẩm.
Số lượng các tạp chất nguyên tử được xác định bằng phương pháp ICP-OES hoặc ICP MS kết hợp với các kỹ thuật chuẩn bị mẫu đáng tin cậy như phá mẫu hỗ trợ bằng vi sóng. Việc sử dụng phương pháp chuẩn bị mẫu cụ thể này đảm bảo tỷ lệ khôi phục tuyệt vời, biến thiên thấp và lượng mẫu lớn được xử lý.
Nhận dạng mẫu
Ngành sản xuất dược phẩm là một trong những thị trường toàn cầu được quy định nghiêm ngặt nhất. Điều này đảm bảo chất lượng sản phẩm và giảm thiểu rủi ro cho bệnh nhân trên toàn thế giới. Các bài kiểm tra về định danh được yêu cầu theo các tiêu chuẩn dược điển quốc tế và hướng dẫn GMP cho tất cả các API, phụ liệu, sản phẩm dược phẩm và vật liệu bao bì. Theo các chương 197 và 858 của US Pharmacopeia, các bài kiểm tra về danh tính có thể được tiến hành bằng phổ Raman và phải được xác nhận theo USP 1225.
Cần phương pháp nhanh chóng và chính xác để đánh giá nhanh xem một lô hàng có phù hợp để sử dụng tiếp hay cần bị loại bỏ. Các giải pháp kiểm tra danh tính phải tuân thủ CFR 21 Phần 11 của FDA và phải đảm bảo tính toàn vẹn của dữ liệu cũng như quá trình kiểm toán đầy đủ.
