Partikelanalyse als wichtiges Hilfsmittel bei der Formulierung von dermalen pharmazeutischen Emulsionen

Die Partikelgrößenverteilung kann ein wichtiges Qualitätsmerkmal von gießbaren pharmazeutischen O/W Emulsionen sein. Eine sorgfältige Methodenentwicklung unter Berücksichtigung der Formulierungsstruktur ist insbesondere für konsistenzgeberstabilisierte Emulsionen wichtig. Der Herstellprozess einer Emulsion hat deutliche Einflüsse auf die PSD und Rheologie, was entsprechende Untersuchungen zu hilfreichen Werkzeugen der Prozessentwicklung und -optimierung macht.

Einleitung 
Emulsionen werden häufig vereinfacht als Dispersionen von zwei nicht mischbaren Flüssigkeiten, typischerweise Öl in Wasser (O/W) oder Wasser in Öl (W/O) beschrieben. Gerade im Hinblick auf das Verständnis pharmazeutischer Emulsionen ist eine genauere Betrachtung notwendig. Gemäß IUPAC Definition ist eine Emulsion „ein flüssiges kolloidales System, in dem Flüssigkeitströpfchen und/oder Flüssigkristalle in einer Flüssigkeit dispergiert sind“. Bei pharmazeutischen Emulsionen handelt es sich überwiegend um O/W Systeme. Gießbare Emulsionen werden auch als Lotionen bezeichnet, nicht gießbare als Cremes.
Für typische dermatologische Anwendungen sind O/W Emulsionen häufig eine bevorzugte Darreichungsform, da potenziell sowohl hydrophile Substanzen in der Wasserphase, als auch lipophile Substanzen in der Ölphase gelöst werden können. O/W Emulsionen werden häufig als kosmetisch angenehm empfunden, da sie gut verteilbar, nur leicht-fettend und abwaschbar sind.
Die Partikelgrößenverteilung (PSD) ist ein wichtiges Merkmal von Emulsionen. Nach dem Stoke’schem Gesetz ist die Aufrahmgeschwindigkeit proportional zum Quadrat der Partikelgröße. Große Öltröpfchen können damit, wenn nicht anderweitig stabilisiert, zu Stabilitätsproblemen führen. Auch wirkt sich die PSD auf die Viskosität von Emulsion aus. Weiterhin eignet sich die Tröpfchengröße sehr gut als Parameter, um die Robustheit von Herstellprozessen zu monitoren.
Hinsichtlich der Bestimmung der PSD sollte unterschieden werden, ob die disperse Phase ausschließlich aus Flüssigkeitströpfchen besteht oder ob auch flüssigkristalline Phasen vorhanden sind. Während dispergierte Öltröpfchen eine klar definierte Größe haben, die durch eine geeignete Probenaufarbeitung meist aufrechterhalten werden kann, sind Flüssigkristalle in ihren Dimensionen weniger gut zu beschreiben und anfälliger für Veränderungen durch Probenaufbereitung.

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