Fluidez, solubilidade, consistência, pureza e estabilidade são parâmetros a serem considerados quando se trata de otimizar os pós farmacêuticos. Uma ampla gama de instrumentos analíticos focalizados na caracterização de pó farmacêutico sob condições autênticas ajudará a aprimorar a eficácia do produto.
Aprofundar sua compreensão das propriedades das partículas leva a formulações mais previsíveis. Compreenda o comportamento do fluxo de seus pós em cada passo - da formulação à produção. Impeça que condições ambientais não previstas afetem a eficiência e a qualidade da produção.
Obtenha resultados confiáveis e repetíveis para parâmetros tais como área de superfície, tamanho e distribuição das partículas, densidade aparente e roscada, propriedades de fluxo de pó, e mais. Reúna conhecimentos sobre propriedades polimórficas a temperaturas que não sejam as do ambiente por difração de raios X. Identifique os ingredientes farmacêuticos ativos e excipientes com espectroscopia Raman. Prepare suas amostras para a espectrometria de massa de plasma acoplada indutivamente através da digestão de vasos fechados.
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Aprofunde sua compreensão dos materiais e exerça controle sobre os pós farmacêuticos. Este e-book, focalizado na caracterização do pó farmacêutico e contendo dados reais de medição, ensina como lidar com os desafios do pó farmacêutico, tais como fluidez, solubilidade e consistência sob condições reais de vida.
Solubilidade, Taxas de Dissolução e Consistência
A otimização da consistência da formulação de drogas, taxas de dissolução, biodisponibilidade e eventual comportamento de absorção é crítica durante o desenvolvimento, testes e administração de medicamentos. Uma das principais propriedades físicas que afeta diretamente cada um desses parâmetros é o tamanho da partícula da formulação. Medir de forma rápida e exata o tamanho das partículas e a distribuição de tamanho de uma formulação de medicamentos e como ela muda com o tempo e em diferentes condições é muitas vezes o primeiro passo para desenvolver uma nova formulação.
Além disso, a área de superfície e a porosidade de uma formulação farmacêutica em pó fornecem ainda mais informações, particularmente sobre solubilidade e taxas de dissolução. Especificamente: quanto maior a superfície total e mais poros presentes em um pó, melhor será a solubilidade e a taxa de dissolução. Medir com exatidão o tamanho das partículas, bem como a área de superfície e porosidade dos pós farmacêuticos, é fundamental para otimizar a consistência e a entrega dos medicamentos. É também importante para controlar a taxa de liberação do medicamento no paciente.
Fluxo de pó
O processamento, manuseio e armazenamento de pós em escala industrial causa problemas que normalmente não são vistos em uma escala piloto. Muitos pós mostram uma considerável dependência comportamental das condições ambientais a que estão sujeitos (por exemplo, temperatura e umidade). Essas mudanças comportamentais se expressam como mudanças em propriedades tais como fluidez, coesão, tendência à aglomeração - e muitas outras. Esses efeitos geralmente indesejados podem ser problemáticos quando, por exemplo, ingredientes farmacêuticos excipientes e ativos separam ou segregam. Essa mudança das propriedades de fluxo pode representar um desafio durante o processamento e o preenchimento.
A determinação das propriedades reológicas de temperatura/umidade do pó permite a caracterização do fluxo e do comportamento mecânico dos pós farmacêuticos. Analise suas formulações em pó e confirme o estabelecimento das condições corretas de preparação. Entenda as propriedades de fluxo com reologia em pó para um transporte, processamento e mistura eficientes e sem falhas.
Embalamento e Fabricação de Comprimidos
A densidade sólida é uma propriedade importante dos pós farmacêuticos - medicamentos ou excipientes. A densidade a granel e a densidade compactada estão relacionadas com as propriedades de fluxo do pó. A fluidez de um pó, em particular de um aditivo ou excipiente, é importante para determinar como esse aditivo afetará o processo de granulação ou de mesa. A boa fluidez assegura um preenchimento apropriado e uniforme das cápsulas, de modo que o peso e a dosagem sejam consistentes.
Determinar a porosidade aberta de um comprimido é fundamental para compreender muitas propriedades diferentes do comprimido, inclusive a força e o prazo de validade. A porosidade também é importante para evitar a fratura excipiente durante a compressão dos comprimidos.
As medidas de picnometria de gás fornecem dados de densidade esquelética que permitem avaliar informações sobre o fluxo de pó e a porosidade dos comprimidos.
Pureza, Estabilidade e Cristalinidade Percentual (XRD e SAXS)
A estabilidade a longo prazo dos pós farmacêuticos e como, por exemplo, as condições de armazenamento e embalagem afetam a estabilidade de tais pós são de interesse fundamental. Métodos como difração de raios X (DRX) e dispersão de raios X de pequeno ângulo (SAXS) podem ser usados para analisar pós para efeitos de envelhecimento que alteram o grau de cristalinidade (a razão entre as partes amorfas e as fases cristalinas) ou criar outras mudanças estruturais. Essas mudanças vão mudar substancialmente com o tempo e com as condições de armazenamento dos pós. A SAXS e a XRD são capazes de medir amostras em condições ambientais e não ambientais (e in situ, quando necessário), dando uma visão essencial do envelhecimento, estabilidade, embalagem apropriada e condições ideais de armazenamento.
A estrutura cristalina de qualquer ingrediente farmacêutico ativo (API) determina a estabilidade, solubilidade e, em última análise, biodisponibilidade do produto. O XRD é o método padrão para identificar fases cristalinas e conduzir a triagem de polimorfos de APIs para entender as formas presentes em um pó.
Preparação de Amostra para Análise Elemental de Pureza
Como as impurezas elementares não só constituem um risco toxicológico para o paciente, mas também podem afetar a qualidade e a eficácia dos produtos farmacêuticos, a análise destas desempenha um papel importante no desenvolvimento e no controle de qualidade dos produtos farmacêuticos.
A quantificação das impurezas elementares é feita por meio de ICP-OES ou ICP MS, juntamente com técnicas confiáveis de preparação de amostras, como a digestão ácida assistida por micro-ondas. O uso desse método particular de preparação da amostra assegura excelentes taxas de recuperação, baixas variações e alto rendimento da amostra.
Identificação de Amostras
A indústria de produção farmacêutica é um dos mercados globais mais regulamentados. Isso garante a qualidade do produto e minimiza os riscos para os pacientes do mundo inteiro. Testes de identidade são exigidos de acordo com as diretrizes internacionais de farmacopéias e BPF para todos os IFAs, excipientes, produtos farmacêuticos, e materiais de embalagem. De acordo com os capítulos 197 e 858 da US Pharmacopeia, testes de identidade podem ser conduzidos usando espectroscopia Raman e devem ser validados de acordo com a USP 1225.
São necessários métodos rápidos e exatos para avaliar rapidamente se um lote está apto para uso posterior ou se precisa ser rejeitado. Soluções de testes de identidade têm que estar de acordo com o CFR 21, Part 11, da FDA, e a integridade dos dados e uma audit trail completa têm que ser garantida.