Charakterisierung von Pulvern für die Arzneimittelherstellung

Charakterisierung von Pulvern für die Arzneimittelherstellung

ANALYTISCHE MESSGERÄTE ZUR CHARAKTERISIERUNG DER PHYSIKALISCHEN EIGENSCHAFTEN VON Pulvern für die Arzneimittelherstellung

Fließfähigkeit, Löslichkeit, Konsistenz, Reinheit und Stabilität sind Parameter, die bei der Optimierung von Pulvern für die Arzneimittelherstellung zu berücksichtigen sind. Eine breite Palette von Analyseinstrumenten zur Charakterisierung von Pulvern für die Arzneimittelherstellung unter authentischen Bedingungen hilft Ihnen, die Wirksamkeit des Produkts zu verbessern.

Ein vertieftes Verständnis der Partikeleigenschaften führt zu besser vorhersehbaren Arzneimittelformulierungen. Verstehen Sie das Fließverhalten Ihrer Pulver in jedem Schritt – von der Rezeptur bis zur Produktion. Verhindern Sie, dass unberücksichtigte Umweltbedingungen die Effizienz und Qualität der Produktion beeinträchtigen.

Erzielen Sie zuverlässige und wiederholbare Ergebnisse für Parameter wie Oberfläche, Partikelgröße und -verteilung, Schütt- und Stampfdichte, Pulverfließverhalten und mehr. Gewinnen Sie mit Hilfe der Röntgendiffraktion Einblicke in die polymorphen Eigenschaften außerhalb der Umgebungstemperatur. Identifizieren Sie pharmazeutische Inhaltsstoffe und Zusatzstoffe mittels Raman-Spektroskopie. Bereiten Sie Ihre Proben für die Massenspektrometrie mit induktiv gekoppeltem Plasma durch Aufschluss in einem geschlossenen Gefäß vor.

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Vertiefen Sie Ihr Verständnis über Pulver und die Kontrolle der Eigenschaften von Pulvern für die Arzneimittelherstellung. Dieses E-Book, das sich auf die Charakterisierung von Pulvern für die Arzneimittelherstellung konzentriert, basiert auf realen Messdaten. Es zeigt Ihnen, wie Sie mit den Herausforderungen bei Pulvern für die Arzneimitteleherstellung wie Fließfähigkeit, Löslichkeit und Konsistenz unter realen Bedingungen umgehen können.

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Löslichkeit, Auflösungsrate und Konsistenz

Die Optimierung der Konsistenz, der Auflösungsraten, der Bioverfügbarkeit und des Absorptionsverhaltens der Arzneimittelrezeptur ist bei der Entwicklung, Prüfung und Verabreichung von Medikamenten von entscheidender Bedeutung. Eine der wichtigsten physikalischen Eigenschaften, die jeden dieser Parameter direkt beeinflusst, ist die Partikelgröße der Rezeptur. Die schnelle und genaue Messung der Partikelgröße und Größenverteilung einer Arzneimittelrezeptur sowie deren Veränderung im Laufe der Zeit und unter verschiedenen Bedingungen ist oft der erste Schritt bei der Entwicklung einer neuen Formulierung.

Darüber hinaus bieten die Oberfläche und die Porosität einer pulverförmigen Formulierung noch mehr Einblicke in die Löslichkeit und Auflösungsgeschwindigkeit dieser. Genauer gesagt: Je größer die Gesamtoberfläche und je mehr Poren in einem Pulver vorhanden sind, desto besser sind die Löslichkeit und die Auflösungsgeschwindigkeit. Die genaue Messung der Partikelgröße sowie der Oberfläche und Porosität von Pulvern für die Arzneimittelherstellung ist entscheidend für die optimale Konsistenz von Medikamenten und die Wirkstoffaufnahme. Sie ist auch wichtig für die Kontrolle der Freisetzungsrate des Wirkstoffes im Patienten.  

Fließverhalten von Pulvern

Die Verarbeitung, Handhabung und Lagerung von Pulvern im industriellen Produktionsmaßstab wirft Probleme auf, die im Versuchsmaßstab normalerweise nicht auftreten. Viele Pulver zeigen in ihrem Verhalten signifikante Abhängigkeit von den Umgebungsbedingungen, denen sie ausgesetzt sind (z. B. Temperatur und Feuchtigkeit). Diese Verhaltensänderungen äußern sich in veränderten Eigenschaften wie der Fließfähigkeit, der Kohäsion, der Neigung zur Agglomeration und vielem mehr. Diese in der Regel unerwünschten Wirkungen können problematisch sein, wenn sich zum Beispiel Hilfsstoffe und pharmazeutische Inhaltsstoffe trennen oder entmischen. Diese Veränderung der Fließeigenschaften kann bei der Verarbeitung und Abfüllung zu Schwierigkeiten führen.

Die Bestimmung der rheologischen Eigenschaften von Pulvern abhängig von Temperatur und Feuchtigkeit ermöglicht die Charakterisierung des Fließverhaltens und der mechanischen Eigenschaften dieser. Analysieren Sie Ihre Pulverrezepturen und stellen Sie sicher, dass Sie die richtigen Zubereitungsbedingungen haben. Verstehen Sie die Fließeigenschaften mit Hilfe der Pulver-Rheologie für effizienten Transport, Verarbeitung und Mischung in der Produktion.

Verpacken und Tablettieren

Die Feststoffdichte ist eine wichtige Eigenschaft von Pulvern für die Arzneimittelherstellung – sowohl von Wirk- als auch Hilfsstoffen. Schütt- und Stampfdichte stehen im Zusammenhang mit den Fließeigenschaften des Pulvers. Die Fließfähigkeit eines Pulvers, besonders der Zusatz- oder Hilfsstoffe, ist wichtig, um den Einfluss dieser auf Granulierungs- oder Tablettierungsprozesse zu kennen. Eine gute Fließfähigkeit sorgt für eine korrekte und gleichmäßige Befüllung der Kapseln. So wird ein konsistentes Gewicht und eine gleichmäßige Dosierung erreicht.

Die Bestimmung der Porosität einer Tablette ist entscheidend für das Verständnis verschiedener Eigenschaften dieser. Beispiele sind die Festigkeit und Haltbarkeit. Die Porosität des Materials ist ebenfalls wichtig, um zu verhindern, dass der Hilfsstoff während der Tablettenkompression bricht.

Gaspyknometrische Messungen liefern Daten zur Skelettdichte, mit denen Sie Informationen zum Fließverhalten von Pulvern und zur Porosität der Tablette erhalten.

Reinheit, Stabilität und prozentuale Kristallinität (XRD und SAXS)

Die Langzeitstabilität von Pulvern für die Arzneimittelherstellung und die Frage, wie sich z. B. die Lagerbedingungen und die Verpackung auf die Stabilität solcher Pulver auswirken, sind von zentralem Interesse. Mit Methoden wie der Röntgendiffraktion (XRD) und der Röntgenkleinwinkelstreuung (SAXS) können Pulver auf Alterungseffekte untersucht werden. Solche verändern den Kristallinitätsgrad (das Verhältnis zwischen amorphen Teilen und kristallinen Phasen) oder rufen andere strukturelle Veränderungen hervor. Diese verändern sich im Laufe der Zeit und mit den Lagerungsbedingungen des Pulvers erheblich.  SAXS und XRD sind in der Lage, Proben unter Umgebungs- und Nicht-Umgebungsbedingungen (und bei Bedarf auch in-situ) zu messen, um so wichtige Erkenntnisse über Alterung, Stabilität, geeignete Verpackung und optimale Lagerbedingungen zu gewinnen.

Die Kristallstruktur jedes pharmazeutischen Wirkstoffs (API) bestimmt die Produktstabilität, die Löslichkeit und letztendlich die Bioverfügbarkeit. XRD ist die Standardmethode zur Identifizierung kristalliner Phasen und zur Durchführung eines Polymorphismus-Screenings von Wirkstoffen, um die in einem Pulver vorhandene Struktur zu bestimmen.

Probenvorbereitung für die Elementaranalytik

Da elementare Verunreinigungen nicht nur ein toxikologisches Risiko für zu behandelnde Personen darstellen, sondern auch die Qualität und Wirksamkeit pharmazeutischer Produkte beeinträchtigen können, spielt ihre Analyse eine wichtige Rolle bei der Entwicklung und Qualitätskontrolle von Arzneimitteln.

Die Quantifizierung elementarer Verunreinigungen erfolgt mittels ICP-OES oder ICP MS in Verbindung mit zuverlässigen Probenvorbereitungstechniken wie dem mikrowellenunterstützten Säureaufschluss. Die Verwendung dieser speziellen Probenvorbereitungsmethode gewährleistet ausgezeichnete Wiederfindungsraten, geringe Abweichungen und einen hohen Probendurchsatz.

Probenidentifizierung

Die Pharmaindustrie ist einer der am stärksten regulierten globalen Märkte. Dies garantiert die Produktqualität und minimiert die Risiken für Patienten weltweit. Identitätsprüfungen von Substanzen sind gemäß den internationalen Pharmakopöen und GMP-Richtlinien für alle Wirkstoffe, Hilfsstoffe, Arzneimittel und Verpackungsmaterialien erforderlich. Gemäß den Kapiteln 197 und 858 der US Pharmacopeia können Identitätstests mit Raman-Spektroskopie durchgeführt werden. Diese müssen gemäß USP 1225 validiert werden.

Es werden schnelle und genaue Messmethoden benötigt, um rasch zu beurteilen, ob eine Charge für die weitere Verwendung geeignet ist oder verworfen werden muss. Messgeräte zur Identitätsprüfung von Substanzen müssen der FDA-Richtlinie CFR 21 Part 11 entsprechen. Außerdem müssen die Datenintegrität und ein vollständiger Audit-Trail gewährleistet sein.